ПК-Мерц

ПК-Мерц: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: PK-Merz

Код ATX: N04BB01

Действующее вещество: амантадин (amantadine)

Производитель: Merz Pharma GmbH & Co. KGaA (Германия)

Актуализация описания и фото: 01.11.2021

ПК-Мерц – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы ПК-Мерц:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3 блистера);
• раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 500 мл во флаконе, в картонной коробке 1 или 2 флакона).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: амантадина сульфат – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: тальк, сополимер бутилметакрилата, диоксид титана, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый.

Состав 500 мл раствора (1 флакон):

• активное вещество: амантадина сульфат – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амантадин стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, а также способствует повышению чувствительности к нему дофаминергических рецепторов. Благодаря этому даже при снижении образования дофамина создаются условия для нормализации нейрофизиологических процессов в базальных ганглиях. Кроме того, амантадин оказывает тормозящее воздействие на генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы (ЦНС). В терапевтических концентрациях замедляет выработку ацетилхолина, оказывая антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2–8 часов, при инфузии 200 мг – через 3 часа. Устойчивая плазменная концентрация при приеме препарата в дозе 200 мг в день наступает на 4–7 день. Период полувыведения – 10–30 часов. Связь с белками плазмы – 67%. Амантадин проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизменном виде (90% от разовой дозы) и в небольших количествах – кишечником. Диализ малоэффективен.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии;
• боли и остаточные симптомы после стереотаксических операций.

Раствор для инфузий

• тяжелые и жизнеугрожающие случаи паркинсонизма (акинетические кризы);
• временный перерыв пероральной терапии;
• потеря сознания при черепно-мозговой травме (ЧМТ);
• замедление выхода из наркоза;
• невралгии при опоясывающем лишае.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации);
• кардиомиопатия;
• миокардит;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• брадикардия (частота сердечных сокращений ˂ 55 уд./мин);
• удлинение интервала QT более 420 мс;
• желудочковая аритмия (в т. ч. трепетания желудочков);
• пониженное содержание калия и магния в крови;
• совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• психомоторное возбуждение;
• психоз (в т. ч. в анамнезе);
• эпилепсия;
• тиреотоксикоз;
• дефицит лактазы, наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахаразо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность;
• заболевания печени (хронические и острые);
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания:

• гиперплазия предстательной железы;
• узкоугольная глаукома;
• почечная недостаточность;
• ажитация;
• делирий;
• угнетение ЦНС;
• экзогенный психоз (в т. ч. в анамнезе);
• прием в составе комбинированной терапии с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инструкция по применению ПК-Мерц: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ПК-Мерц принимают после еды, желательно в первой половине дня. Первые три дня принимают по 1 таблетке в сутки, далее – по 2 таблетки в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать на 1 таблетку в неделю. При комбинированной терапии доза назначается индивидуально. Максимальная доза – 600 мг в сутки.

Последнюю таблетку ПК-Мерц рекомендуется принимать во второй половине дня, не позднее 16:00.

Раствор для инфузий

ПК-Мерц вводят внутривенно 1–2 раза в сутки (при необходимости 3 раза в сутки) по 500 мл. Продолжительность инфузии – 3 часа. Средняя продолжительность лечения данной формой препарата составляет 1 неделю, затем рекомендован переход на таблетки ПК-Мерц.

Побочные действия

• нервная система, органы чувств и психика: часто (больше 1/100, но меньше 1/10) – двигательное и психическое возбуждение, головокружение, расстройство сна, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у пожилых пациентов при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения; очень редко (меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения) – эпилептические припадки (как правило, после приема дозы, превышающей рекомендованную), временная потеря зрения, периферическая нейропатия, миоклония;
• сердечно-сосудистая система: часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком голени и лодыжек; очень редко – сердечная недостаточность (развитие или усугубление), аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия;
• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия;
• прочее: часто – задержка мочи при аденоме предстательной железы; очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, полиурия, никтурия, отек роговицы глаза (проходящий при отмене препарата).

Передозировка

Симптомы передозировки ПК-Мерц: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, аритмия.

Рекомендации по лечению: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия (седативные, антиконвульсионные, антиаритмические лекарственные средства).

Особые указания

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в период терапии ПК-Мерц должны находиться под тщательным наблюдением.

Во избежание ухудшения симптоматики прием препарата не рекомендуется резко прекращать.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема ПК-Мерц необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, ПК-Мерц противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ПК-Мерц противопоказан к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Рекомендованное дозирование препарата ПК-Мерц при нарушении функции почек [гломерулярная скорость фильтрации (GFR) (Glomerular Filtration Rate)/дозировка/интервал дозировки]:

• 80–60 мл в минуту/100 мг/12 часов;
• 60–50 мл в минуту/100 и 200 мг попеременно/через день;
• 50–30 мл в минуту/100 мг/сутки;
• 30–20 мл в минуту/200 мг/2 раза в неделю;
• 20–10 мл в минуту/100 мг/3 раза в неделю;
• ˂ 10 мл в минуту/100 и 200 мг/еженедельно и через неделю.

При нарушениях функции печени

ПК-Мерц противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты, страдающие состоянием возбуждения, спутанности сознания, предделирия и делирия, нуждаются в более низких дозах препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием ПК-Мерц в комбинации с амантадином и препаратами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, тиоридазин, амитриптилин, астемизол, эритромицин, кларитромицин, спарфлоксацин, галофантрин, ко-тримоксазол и другие).

Возможные взаимодействия:

• мочегонные препараты, содержащие триамтерен и гидрохлоротиазид: риск повышения концентрации амантадина в плазме;
• противопаркинсонические средства (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил): в связи с риском возникновения психотических реакций, возможно, потребуется снижение дозы одного или обоих препаратов;
• мемантин, симпатомиметики, антихолинергические средства, психостимуляторы и другие препараты, стимулирующие ЦНС, этанол: риск усиления нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами ПК-Мерц являются Мидантан, Неомидантан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ПК-Мерц

Отзывы о ПК-Мерц в основном положительные. Пациенты отмечают простоту его применения, быстрое действие и относительную безопасность. Среди минусов, как правило, говорят о побочных эффектах препарата.