Октреотид-депо

Приготовленная из лиофилизата суспензия – однородная, белого или желтовато-белого цвета.

При повторных введениях следует чередовать правую и левую ягодичную мышцу.

Октреотид-депо нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Препарат всегда хранится в холодильнике, однако в день инъекции флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем разрешается держать при комнатной температуре.

Терапия акромегалии

Пациентам, у которых применение октреотида короткого действия (для подкожных инъекций) обеспечивает адекватный контроль симптоматики заболевания, начинать введение Октреотида-депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. К лечению приступают с введения дозы 20 мг каждые 4 недели, в этой дозировке препарат применяют в течение 3 месяцев. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от клинических проявлений заболевания и концентрации ГР и ИФР-1 в сыворотке крови.

Если в течение 3 месяцев не удается достичь адекватного ответа, как клинического, так и биохимического (в частности, если уровень ГР не опускается ниже отметки 2,5 мкг/л), дозу увеличивают до 30 мг каждые 4 недели.

Если после 3 месяцев регулярного применения дозы Октреотида-депо 20 мг отмечается стойкое снижение концентрации ГР в сыворотке крови ниже 1 мкг/л, нормализуется концентрация ИФР-1, и исчезают обратимые симптомы акромегалии, возможно снижение разовой дозы до 10 мг. Лечение должно продолжаться под тщательным лабораторным контролем.

Пациентам, которые получают стабильную дозу препарата, определять концентрации ГР и ИФР-1 можно один раз в полгода.

Когда назначение Октреотида-депо требуется в качестве краткосрочного лечения между курсами лучевой терапии, а также пациентам, у которых хирургическая и лучевая терапия оказались безрезультативными или недостаточно эффективными, рекомендуется провести пробный курс лечения октреотидом короткого действия (для п/к введения), чтобы оценить его действие и индивидуальную переносимость, и только потом применять Октреотид-депо по описанной выше схеме.

Терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы

Пациентам, у которых применение октреотида короткого действия обеспечивает адекватный контроль симптоматики заболевания, начальная доза препарата составляет 20 мг каждые 4 недели. При этом после начала введения Октреотида-депо применение октреотида п/к продолжают еще в течение 2 недель.

Пациентам, которые ранее не получали октреотид п/к, лечение рекомендуется начинать именно с лекарственной формы препарата для п/к введения в дозе 0,1 мг 3 раза в сутки в течение примерно 2 недель. Это необходимо для того, чтобы оценить его эффективность и индивидуальную переносимость. Только после этого можно применять Октреотид-депо по описанной выше схеме.

Если после 3 месяцев лечения удалось добиться только частичного улучшения, назначают Октреотид-депо 30 мг каждые 4 недели. В случаях, когда в течение 3 месяцев терапии удается достичь адекватного контроля клинических проявлений и биологических маркеров, дозу препарата можно снизить до 10 мг каждые 4 недели.

На фоне применения Октреотида-депо в отдельные дни (преимущественно в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические плазменные концентрации активного вещества) могут усиливаться клинические проявления, свойственные эндокринным опухолям ЖКТ и поджелудочной железы. Таким пациентам рекомендуется дополнительно вводить октреотид п/к в дозе, которая назначалась до начала применения Октреотида-депо.

При секретирующих и несекретирующих распространенных нейроэндокринных опухолях поперечной ободочной, восходящей ободочной, подвздошной, слепой, тощей кишки и червеобразного отростка, а также при метастазах нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага, Октреотид-депо назначают в дозе 30 мг каждые 4 недели. Терапию продолжают до тех пор, пока опухоль поддается контролю (до появления признаков ее прогрессирования).

Профилактика острого послеоперационного панкреатита

Препарат назначают в дозе 10 или 20 мг. Инъекцию делают однократно не ранее чем за 5 дней и не позже чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Терапия гормонорезистентного рака предстательной железы

Начальная рекомендуемая доза Октреотида-депо – 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от клинических проявлений заболевания и концентрации простатического специфического антигена в сыворотке крови.

Если в течение 3 месяцев терапии не удается достичь адекватного контроля клинических симптомов заболевания и биологических маркеров (снижения ПСА), дозу увеличивают до 30 мг каждые 4 недели.

Октреотид-депо используют в комбинации с дексаметазоном, применяемым в пероральной лекарственной форме по следующей схеме: по 4 мг/сутки в течение 1 месяца, далее – по 2 мг/сутки в течение 2 недель, в последующем – по 1 мг/сутки.

У больных, получавших ранее медикаментозную антиандрогенную терапию, комбинацию Октреотид-депо + дексаметазон сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона депо-формы, инъекции которого осуществляют 1 раз в 4 недели.

Каждый месяц во время терапии необходимо определять концентрации ПСА.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: избыточное газообразование, вздутие живота, спастические боли в животе, диарея, жидкий стул, стеаторея, тошнота, рвота, анорексия; редко – явления, напоминающие острую кишечную непроходимость, такие как выраженная боль в эпигастральной области, прогрессирующее вздутие живота и напряжение брюшной стенки; при длительном лечении – образование камней в желчном пузыре;
• со стороны печени: гипербилирубинемия с повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и других трансаминаз; в отдельных случаях – нарушение функции печени, вплоть до развития острого гепатита без холестаза (показатели трансаминаз нормализуются после отмены Октреотида-депо);
• со стороны поджелудочной железы: в редких случаях – острый панкреатит в первые часы или дни применения октреотида; редко при длительном лечении – панкреатит, связанный с холелитиазом;
• со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; редко – гипергликемия/гипогликемия;
• местные реакции: боль в месте введения препарата; редко – припухлость и высыпания в месте инъекции;
• прочие: в редких случаях – временное выпадение волос, кожная сыпь, одышка, тахикардия, брадикардия, реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки октреотида до настоящего времени не поступали.

Особые указания

Пациенты с опухолями гипофиза, секретирующими ГР, в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем, поскольку возможно увеличение опухоли в размерах и развитие такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этом случае врачу следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии.

Примерно у 15–30% пациентов, которые длительно получают октреотид короткого действия (подкожно), образуются камни в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (лица в возрасте 40–60 лет) составляет 5–20%. Клинический опыт продолжительного применения октреотида пролонгированного действия у пациентов с акромегалией, опухолями поджелудочной железы и ЖКТ свидетельствует о том, что Октреотид-депо не повышает частоту образования конкрементов в желчном пузыре. Тем не менее рекомендуется провести ультразвуковое исследование желчного пузыря до начала применения препарата и повторять его каждые 6 месяцев при длительном лечении. Камни в желчном пузыре (если они все-таки образуются) обычно бессимптомные. При наличии клинических симптомов проводят консервативное лечение (например, прием препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

Если камни в желчном пузыре образуются на фоне применения Октреотида-депо, врач руководствуется следующими рекомендациями:

• симптоматика отсутствует: в зависимости от соотношения польза/риск препарат отменяют или продолжают применять. В любом случае не требуется проведение каких-либо мер, кроме наблюдения;
• клиническая симптоматика имеется: в зависимости от соотношения польза/риск препарат отменяют или продолжают применять. В любом случае пациенту требуется назначение стандартного лечения желчнокаменной болезни, сопровождающейся клиническими проявлениями. Медикаментозная терапия включает назначение комбинаций препаратов желчных кислот (например, урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот в суточных дозах по 7,5 мг/кг). Требуется ультразвуковой контроль до момента полного исчезновения конкрементов.

В настоящее время нет данных, которые бы демонстрировали негативное влияние препарата не прогноз и течение уже имеющейся желчнокаменной болезни. Если камни обнаруживаются еще до начала лечения, врач должен сопоставить ожидаемую пользу от предстоящей терапии и возможные риски развития осложнений из-за наличия желчных камней.

На фоне терапии препаратом возможно усиление выведения жиров из организма с калом, однако до сегодня нет доказательств, что при длительном применении Октреотид-депо может привести к развитию дефицита некоторых питательных веществ из-за нарушения всасывания (мальабсорбции).

Подавляющее действие октреотида более выражено в отношении секреции ГР и глюкагона, чем инсулина. При этом отмечается меньшая длительность ингибирующего воздействия на секрецию инсулина. В связи с этим Октреотид-депо может увеличивать выраженность и продолжительность гипогликемии у больных с инсулиномами. Пациенты должны находиться под врачебным контролем.

При сахарном диабете 1-го типа Октреотид-депо может оказывать влияние на обмен глюкозы, из-за чего снижается потребность в инсулине. У больных сахарным диабетом 2-го типа и пациентов без сопутствующих нарушений углеводного обмена применение октреотида короткого действия в некоторых случаях приводит к постпрандиальной гликемии, в связи с этим в период терапии данным препаратом также рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На сегодня нет данных, свидетельствующих о негативном влиянии октреотида на психические и моторные функции человека, что могло бы отразиться на способности к управлению автомобилем и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинического опыта применения Октреотида-депо у беременных и кормящих грудью женщин нет. Поэтому препарат может быть назначен только в случаях, когда ожидаемая польза определенно превышает потенциальные риски.

От кормления грудью в период терапии рекомендуется отказаться.

При нарушениях функции почек

Октреотид-депо при нарушениях функции почек может применяться в соответствии с рекомендуемым врачом режимом дозирования. Корректировать дозу нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Октреотид-депо при нарушениях функции печени может применяться в соответствии с рекомендуемым врачом режимом дозирования. Корректировать дозу нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в особом режиме дозирования препарата.

Лекарственное взаимодействие

Октреотид-депо при одновременном применении повышает биодоступность бромокриптина, уменьшает всасывание циклоспорина из кишечника, замедляет абсорбцию циметидина.

Согласно некоторым литературным данным, аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс лекарственных веществ, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть вызвано супрессией гормона роста. Нельзя исключить вероятность развития таких эффектов у октреотида, поэтому с осторожностью следует применять препарат в комбинации со средствами, метаболизирующимися изоферментами указанной системы и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, одновременно с терфенадином или хинидином).

Аналоги

Аналогами Октреотида-депо являются Октретекс, Сигнифор, Соматулин, Соматулин Аутожель.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Октреотиде-депо

На специализированных медицинских сайтах и форумах практически отсутствуют отзывы об Октреотиде-депо. Вероятно, это обусловлено тем, что в основном препарат применяют при таких серьезных показаниях, как акромегалия, рак предстательной железы, опухоли поджелудочной железы и ЖКТ, и пациенты не особо хотят делиться своими впечатлениями от проводимой терапии.