Метформин Канон

Метформин Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metformin-Canon

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: Метформин (Metformin)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия), НПО ФармВИЛАР, OOО (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.11.2021

Метформин Канон – гипогликемическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Метформина Канон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• Метформин Канон 500 мг: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 3, 5, 6, 10 или 12 упаковок по 10 шт., 2, 4 или 8 упаковок по 15 шт.);
• Метформин Канон 850 мг и 1000 мг: двояковыпуклые, овальные, почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3, 5, 6, 10 или 12 упаковок).

Состав 1 таблетки Метформин Канон 500 мг, 850 мг и 1000 мг соответственно:

• активное вещество: метформина гидрохлорид – 0,5; 0,85 или 1 г;
• вспомогательные компоненты: макрогол (полиэтиленгликоль 6000) – 0,012; 0,020 4 или 0,024 г; тальк – 0,003; 0,005 1 или 0,006 г; повидон – 0,047; 0,079 9 или 0,094 г; натрия стеарилфумарат – 0,003; 0,005 1 или 0,006 г; карбоксиметилкрахмал натрия – 0,008; 0,013 6 или 0,016 г; крахмал прежелатинизированный – 0,027; 0,045 9 или 0,054 г;
• пленочная оболочка: опадрай II белый – 0,018; 0,03 или 0,036 г, включая тальк – 0,003 132; 0,005 22 или 0,006 264 г; титана диоксид – 0,002 178; 0,003 63 или 0,004 356 г; макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,004 248; 0,007 08 или 0,008 496 г; поливиниловый спирт – 0,008 442; 0,014 07 или 0,016 884 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, метформин, является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе бигуанидов.

Действия Метформина Канон, обусловленные входящим в его состав действующим веществом:

• снижение концентрации глюкозы в крови посредством повышения ее утилизации в тканях через повышение их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени – жировой ткани), уменьшения ее всасывания из желудочно-кишечного тракта и угнетения глюконеогенеза в печени у больных с сахарным диабетом;
• стимулирование внутриклеточного гликогенеза через активирование гликогенсинтазы;
• отсутствие стимулирования секреции инсулина и гипогликемического действия у здоровых лиц (в отличие от производных сульфонилмочевины);
• снижение концентрации в сыворотке крови липопротеинов низкой плотности, холестерина и триглицеридов;
• стабилизация или снижение веса;
• фибринолитическое действие посредством подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Характеристика метформина:

• всасывание: его абсорбция из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме составляет 48–52%; одновременный прием пищи задерживает и снижает его абсорбцию; абсолютная биодоступность варьирует в пределах от 50 до 60%; С_mах (максимальная концентрация в крови) составляет 2 мкг на 1 мл; ТС_max (время достижения максимальной концентрации) – 1,81–2,69 ч;
• распределение: быстро распределяется в ткани; проникает в эритроциты; накапливается в почках, печени и слюнных железах; объем распределения (для дозы 0,85 г) – 296–1012 л; имеет незначительную связь с белками плазмы;
• метаболизм: в очень слабой степени подвергается метаболизму;
• выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почек; его клиренс у здоровых лиц составляет 0,4 л в 1 мин; Т_1/2 (период полувыведения) составляет 6,2 ч (начальный варьирует в пределах 1,7–3 ч, терминальный – 9–17 ч); в случаях почечной недостаточности Т_1/2 возрастает и возникает риск кумуляции лекарственного средства.

Показания к применению

• взрослые (в особенности страдающие ожирением): монотерапия или комбинированное лечение с инсулином либо иными пероральными гипогликемическими средствами сахарного диабета 2 типа в случаях, когда физические нагрузки и диетотерапия неэффективны;
• дети старше 10 лет: монотерапия или сочетанное лечение с инсулином сахарного диабета 2 типа.

Противопоказания

Абсолютные:

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек, или почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 60 мл в 1 мин);
• протекающие с риском развития нарушений функции почек острые состояния: тяжелые инфекционные заболевания, лихорадка, дегидратация (на фоне рвоты, диареи), состояния гипоксии (бронхолегочные заболевания, инфекции почек, сепсис, шок);
• клинически выраженные проявления хронических и острых патологий, способные приводить к развитию тканевой гипоксии (включая острый инфаркт миокарда, сердечную или дыхательную недостаточность);
• обширные хирургические вмешательства и травмы, при которых показано проведение инсулинотерапии;
• нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
• острая интоксикация алкоголем, хронический алкоголизм;
• лактоацидоз (включая анамнез);
• период не менее 2 суток до и 2 суток после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• период не менее 2 суток до и 2 суток после операций под перидуральной или спинномозговой анестезией, общим наркозом;
• пребывание на гипокалорийной диете (< 1000 ккал в день);
• одновременный прием алкоголя, этанолсодержащих средств;
• возраст младше 10 лет;
• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Относительные (состояния, при наличии которых назначение Метформина Канон требует осторожности):

• сочетанная терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами, петлевыми диуретиками (риск снижения функции почек);
• выполнение тяжелой физической работы лицами в возрасте старше 60 лет (в связи с возможным развитием у них лактоацидоза).

Инструкция по применению Метформина Канон: способ и дозировка

Таблетки Метформин Канон принимают перорально, не разжевывая (целиком), во время или после еды, запивая водой.

Монотерапия и комбинированное лечение с иными пероральными гипогликемическими средствами у взрослых

Начальная доза – 1000–1500 мг в день, разделенные на 2–3 приема (во избежание развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта). По прошествии 10–15 суток, если отсутствуют побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, допускается дальнейшее постепенное увеличение дозы с учетом концентрации глюкозы в крови. При медленном увеличении дозы лекарственного средства может быть достигнуто улучшение его желудочно-кишечной переносимости.

Поддерживающая доза – 1500–2000 мг в день; максимальная – 3000 мг (по 1000 мг Метформина Канон 3 раза в день).

Если планируется переход с иного перорального гипогликемического препарата на Метформин Канон, прием первого прекращают и начинают терапию лекарственным средством в дозах, указанных выше.

Комбинированное лечение с инсулином у взрослых

Начальная доза – по 500 мг или 850 мг Метформина Канон 2–3 раза в день либо 1000 мг 1 раз в день. Доза инсулина подбирается с учетом показателей концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированное лечение с инсулином у детей

Начальная доза – 500 мг в день вечером, одновременно с едой. По прошествии 10–15 суток дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза – 1000–1500 мг в день, разделенные на 2–3 приема; максимальная – 2000 мг в день, разделенные на 3 приема.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная нервная система: металлический привкус во рту (нарушение вкуса);
• желудочно-кишечный тракт: отсутствие аппетита, боль в животе, диарея, рвота, тошнота;
• гепатобилиарная система: гепатит, нарушение показателей функции печени;
• аллергические реакции: очень редко – крапивница, сыпь, зуд, эритема;
• обмен веществ: очень редко – лактоацидоз (необходима отмена лечения);
• прочие: очень редко – гиповитаминоз витамина В₁₂, включая мегалобластную анемию, и фолиевой кислоты (нарушение ее всасывания) при длительном приеме препарата.

Передозировка

Основные симптомы: лактоацидоз, ранними симптомами которого являются: боль в мышцах, животе, снижение температуры тела, тошнота, диарея, рвота; далее может отмечаться нарушение сознания, головокружение, учащение дыхания и развитие комы.

Терапия: отмена терапии, срочная госпитализация, постановка диагноза, гемодиализ, симптоматическое лечение.

Особые указания

Во время проведения терапии лекарственным средством проводят регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (натощак и после приема пищи).

При возникновении сильного недомогания, общей слабости, болей в мышцах или животе, рвоты пациент должен обратиться к лечащему врачу, поскольку эти симптомы могут свидетельствовать о начинающемся лактоацидозе.

В связи с тем, что выведение метформина осуществляется посредством почек, перед началом приема препарата, а далее регулярно определяют концентрацию креатинина: при сохраненной функции почек – 1 раз в 12 месяцев, при пониженном клиренсе креатинина и в пожилом возрасте – 2–4 раза в 12 месяцев.

В случаях нарушения функции почек, к примеру, в начале лечения нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками или антигипертензивными средствами, важно соблюдать особую осторожность. Больному следует обратиться к лечащему врачу при развитии симптомов инфекционного заболевания мочеполовых органов или бронхолегочной инфекции.

При приеме метформина возможен гиповитаминоз В₁₂ из-за нарушения всасывания (имеет обратимый характер, при отмене препарата быстро исчезает).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку при сочетанной терапии Метформином Канон с иными гипогликемическими препаратами могут развиваться гипогликемические состояния, пациентам, получающим такую комбинацию, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально-опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Метформин Канон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Пациенткам следует ставить в известность врача о планировании или возникновении беременности в период применения препарата (требуется его отмена и перевод на инсулинотерапию). В таких случаях за пациенткой устанавливают медицинское наблюдение.

Если применение лекарственного средства в период лактации необходимо, грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Метформин Канон противопоказан детям в возрасте до 10 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан больным с почечной недостаточностью или нарушением функции почек, а также при острых состояниях, протекающих с риском развития нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Метформин Канон противопоказан при печеночной недостаточности и нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов из-за возможного снижения функции почек дозу Метформина Канон подбирают под регулярным контролем показателей функции почек (не реже 2–4 раз в год проводят контроль концентрации креатинина в сыворотке крови).

Продолжительность курса устанавливает врач. Без указания врача отмена терапии не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на метформин при сочетанной терапии:

• даназол: возможно развитие его гипергликемического действия;
• хлорпромазин (в дозе 0,1 г в день): повышает концентрацию глюкозы в крови и уменьшает высвобождение инсулина;
• глюкокортикостероиды (парентеральное и местное применение): снижают его толерантность к глюкозе и увеличивают концентрацию глюкозы в крови, вызывая кетоз в некоторых случаях;
• бета₂-адреномиметики (инъекционное введение): снижают его гипогликемическое действие посредством стимуляции бета₂-адренорецепторов;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и иные антигипертензивные средства: могут снижать концентрацию глюкозы в крови;
• нифедипин: повышает его абсорбцию и C_max;
• производные сульфонилмочевины, инсулин, салицилаты, акарбоза: могут усиливать его гипогликемическое действие.

Аналоги

Аналогами Метформина Канон являются: Форметин, Софамет, Метформин МВ-Тева, Метформин Зентива, Метадиен, Диасфор, Глюкофаж Лонг, Глиформин, Багомет.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метформине Канон

Согласно отзывам, Метформин Канон является доступным и эффективным препаратом в отношении контроля уровня глюкозы, а также массы тела. Среди недостатков зачастую фигурирует развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.