Кардиостатин

Кардиостатин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cardiostatin

Код ATX: C10AA02

Действующее вещество: ловастатин (lovastatinum)

Производитель: ЗАО «Макиз-Фарма» (Россия), ООО «Хемофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.10.2021

Кардиостатин – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: почти белого или белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Кардиостатина).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ловастатин – 20 мг или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, бутилоксианизол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиостатин – гиполипидемический препарат, его активное вещество – ловастатин. Являясь ингибитором эндогенного синтеза холестерина, вызывает нарушение синтеза холестерина в печени на ранних этапах. Механизм действия ловастатина связан с образованием в организме свободной бета-гидроксикислоты, конкурентно ингибирующей ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент A редуктаза). Это приводит к нарушению превращения ГМГ-КоА-редуктазы в мевалонат, что способствует снижению синтеза и усилению катаболизма холестерина, уменьшению уровня триглицеридов, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности) в плазме крови, значительному уменьшению количества циркулирующих компонентов ЛПНП, включая апопротеин B. Происходит умеренное повышение содержания ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Кардиостатин показан к применению при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным сахарным диабетом 1 и 2 типа.

Выраженный терапевтический эффект наступает уже после 14 дней применения препарата и достигает максимума через 28–42 дня терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь ловастатин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его абсорбция составляет около 30% от принятой дозы, при приеме Кардиостатина натощак она понижается на 30%. Максимальная концентрация (C_max) ловастатина в плазме крови достигается через 2–4 часа, затем быстро снижается. Через 24 часа в плазме крови остается 10% активного вещества от C_max.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В результате окисления образуется бета-гидроксикислота, ее 6-оксипроизводное и другие метаболиты. Фармакологически активная часть метаболитов участвует в блокировании ГМГ-КоА-редуктазы.

Стабильная равновесная концентрация (C_ss) ловастатина и его активных метаболитов при назначении 1 раз в сутки на ночь достигается через 48–72 часа терапии, C_ss в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Период полувыведения (T_1/2) – 3 часа.

Выводится преимущественно (83%) через кишечник, остальная часть – через почки.

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия (типа IIa и IIb) с высоким содержанием ЛПНП – при отсутствии эффекта от специальной диеты и физических нагрузок;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• коронарный атеросклероз при ишемической болезни сердца – с целью снижения скорости его прогрессирования.

Противопоказания

Абсолютные:

• период обострения заболевания печени;
• повышение активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии;
• общее тяжелое состояние пациента;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Кардиостатин больным с заболеваниями печени (включая анамнез), хронической почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, при трансплантации органов, проведении ургентных хирургических манипуляций (включая стоматологические), одновременном применении иммунодепрессантов, фибратов (включая гемфиброзил) или никотинамида (в суточной дозе более 1 г).

Кардиостатин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кардиостатин принимают внутрь во время еды.

При назначении препарата врач должен рекомендовать больному стандартную диету с низким содержанием холестерина, которую необходимо соблюдать в течение всего периода лечения.

Рекомендованное дозирование:

• гиперхолестеринемия: начальная доза – 10–20 мг 1 раз в сутки (вечером);
• коронарный атеросклероз: 20–40 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозу Кардиостатина можно повышать с интервалом 28 дней. Максимальная суточная доза – 80 мг, ее можно принимать однократно или поделив на 2 приема (утром и вечером).

Если концентрация ЛПНП в плазме снизится до 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или концентрация общего холестерина – до 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу ловастатина необходимо снизить.

Для лечения больных, находящихся на сопутствующей терапии иммунодепрессантами, фибратами или никотинамидом, Кардиостатин назначают в суточной дозе 20 мг.

При тяжелой степени хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин следует применять не более 20 мг ловастатина в сутки.

При случайном пропуске очередной дозы в положенное время ее можно принять сразу, как только вспомнили, если это не будет соответствовать приему двойной дозы.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, бессонница, головная боль, нарушения психики, судороги, парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, нарушение вкуса, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, анорексия, холестатическая желтуха, гастралгия, острый панкреатит, гепатит, повышение уровня билирубина, активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы;
• со стороны органа зрения: туман перед глазами, катаракта, помутнение хрусталика, атрофия зрительного нерва;
• со стороны костно-мышечной системы: артралгия, на фоне сопутствующей терапии циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой – миозит, миалгия, миопатия или рабдомиолиз;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, токсический эпидермальный некролиз;
• лабораторные показатели: эозинофилия, повышение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), положительный анализ на антиядерные антитела;
• прочие: сердцебиение, боль в грудной клетке, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), понижение потенции.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

При назначении Кардиостатина следует проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения на фоне приема таблеток слабости мышц, болей в мышцах, особенно, если они сопровождаются лихорадкой.

Препарат следует отменить, если повышение активности трансаминаз и/или КФК сохраняет устойчивый характер, либо при значительном ухудшении состояния пациента в результате какого-либо заболевания.

При длительном применении Кардиостатина показан биохимический контроль функционального состояния печени. Активность печеночных ферментов необходимо определить до начала лечения, затем в течение первых 12 месяцев терапии показатель активности контролируют с интервалом 2 месяца, далее – через каждые 6 месяцев. В случае применения максимальной суточной дозы (80 мг) исследования следует проводить 1 раз в 3 месяца. Пациентам с повышенной активностью трансаминаз необходимо провести повторное исследование. Если активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, прием ловастатина следует прекратить.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Кардиостатина в период вынашивания и вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата для лечения детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения Кардиостатина у пациентов в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует с осторожностью назначать Кардиостатин больным с хронической почечной недостаточностью.

При легкой и средней степени хронической почечной недостаточности коррекция дозы ловастатина не требуется, при тяжелой степени хронической почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) рекомендуется применять Кардиостатин в суточной дозе не более 20 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при повышении активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии, в период обострения заболевания печени.

Следует с осторожностью назначать Кардиостатин при заболеваниях печени (включая анамнез).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия при одновременном применении Кардиостатина:

• иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорин, эритромицин, противогрибковые средства из группы азолов: сопутствующая терапия указанными средствами способствует повышению риска развития миопатии, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
• непрямые антикоагулянты: усиливается эффект непрямых антикоагулянтов, что повышает вероятность возникновения кровотечений. Поэтому при необходимости сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами требуется регулярный контроль протромбинового времени;
• колестирамин, колестипол: на фоне приема колестирамина или колестипола биодоступность ловастатина снижается, и отмечается аддитивный эффект, поэтому прием указанных средств следует производить не позднее чем за 4 часа до приема ловастатина;
• циклоспорин: прием циклоспорина способствует повышению плазменного уровня метаболитов ловастатина.

Аналоги

Аналогами Кардиостатина являются: Аторвастатин, Апекстатин, Ловастатин, Веро-Ловастатин, Холетар, Симвастатин, Мевакор, Ловакор, Розувастатин, Ловастерол, Мевинакор, Флувастатин, Правастатин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 12 до 15 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардиостатине

Отзывы о Кардиостатине носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при лечении гиперхолестеринемии и атеросклероза. Сообщают, что уже после первого месяца терапии обследование показало существенное снижение холестерина в крови. К достоинствам препарата относят хорошую переносимость. Для многих одним из основных аргументов при выборе гиполипидемического средства стала доступная цена Кардиостатина, а также рекомендации и положительные отзывы лечащего врача о данном препарате.