Белара

Белара: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Belara

Код ATX: G03AA

Действующее вещество: Этинилэстрадиол + Хлормадинон (Ethinylestradiol + Chlormadinone)

Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 09.11.2021

Белара – комбинированный пероральный контрацептивный препарат.

Форма выпуска и состав

Белара выпускается в виде светло-розовых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 21 шт. в контурной упаковке).

Содержание в 1 таблетке:

• Активные вещества: этинилэстрадиол – 0,03 мг, хлормадинона ацетат – 2 мг;
• Вспомогательные вещества: титана диоксид (Е171), тальк, магния стеарат, макрогол 6000, кукурузный крахмал, пропиленгликоль, повидон К30, лактозы моногидрат, гипромеллоза 6 мПа × с, краситель железа III оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Длительное применение Белары способствует снижению выработки лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФГ), следствием чего является подавление овуляции. Одновременно в эндометрии протекают пролиферативные процессы, и происходит его секреторная трансформация. Это обуславливает повышение вязкости шеечной слизи, которое приводит к затруднениям в прохождении сперматозоидов через цервикальный канал и уменьшению их подвижности, а также невозможности имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Для полного угнетения овуляции необходим ежедневный прием 1,7 мг хлормадинона ацетата – активного компонента Белары. Рекомендуемая доза, которую следует принять во время цикла, составляет 25 мг.

Хлормадинона ацетат – гестаген, характеризующийся антиандрогенными свойствами. Он способен замещать андрогены на специфических рецепторах, подавляя и ослабляя действие экзогенных и эндогенных андрогенов. Индекс Перля составляет 0,291–0,698 и зависит от тщательности соблюдения режима приема препарата.

Фармакокинетика хлормадинона ацетата

После перорального приема хлормадинона ацетат (ХМА) быстро и полностью всасывается. Его максимальное содержание в крови отмечается через 1–2 часа. Более 95% соединения связывается с плазменными белками, в основном с альбумином.

ХМА участвует в окислительно-восстановительных реакциях, а также связывается с сульфатами и глюкуронидами. Это способствует образованию большого количества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови считаются 3-альфа- и 3-бета-гидрокси-ХМА, период полувыведения которых значительно не отличается от такового у ХМА. 3-гидрокси-метаболиты обладают антиандрогенной активностью, схожей с подобным действием на организм у ХМА. В мочу метаболиты поступают преимущественно в форме конъюгатов. После расщепления ферментами основным метаболитом является 2-альфа-гидрокси-ХМА, также выявляются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Период полувыведения ХМА из плазмы крови в среднем составляет около 34 часов (после приема однократной дозы) и приблизительно 36-39 часов при многократном применении. При пероральном прием ХМА и его метаболиты выводятся примерно в равных количествах через кишечник и почки.

Фармакокинетика этинилэстрадиола

Этинилэстрадиол (ЭЭ) практически полностью и с большой скоростью всасывается после перорального приема. Максимальный уровень вещества в плазме крови выявляется через 1,5 часа после приема. По причине метаболизма в печени и пресистемного связывания его абсолютная биодоступность составляет примерно 40%, но может варьироваться в широком диапазоне от 20 до 65% в зависимости от индивидуальной реакции организма.

Приблизительно 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, причем значительная часть исключительно с альбумином.

Биотрансформация ЭЭ происходит путем гидроксилирования ароматического кольца, причем медиатором оказывается система цитохрома Р₄₅₀. Основным метаболитом считается 2-гидрокси-ЭЭ, преобразующийся в другие метаболиты и конъюгаты. ЭЭ доступен для пресистемного связывания как в печени, так и в слизистой оболочке тонкого кишечника. В моче обнаруживаются в основном глюкурониды, а в плазме крови и желчи – сульфаты.

Период полувыведения ЭЭ из плазмы крови в среднем составляет примерно 12–14 часов. Соединение выводится из организма с мочой и фекалиями в соотношении приблизительно 2:3. Сульфат ЭЭ, который выводится с желчью после гидролиза кишечными микроорганизмами, участвует в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания к применению

Белара применяется для пероральной контрацепции.

Противопоказания

• Неконтролируемый сахарный диабет и диабет с сосудистыми осложнениями;
• Наличие тромбозов, множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза, а также наличие симптомов эмболии и тромбофлебита;
• Острая почечная недостаточность, гепатит, наличие опухолей печени, желтуха, нарушения функции печени;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение артериального давления;
• Синдромы Дубина-Джонсона и Ротора;
• Заболевания, сопровождающиеся нарушением оттока желчи;
• Наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний;
• Панкреатит;
• Тяжелая депрессия.

Противопоказанием к приему препарата также являются следующие заболевания/состояния:

• Кровотечение из влагалища или аменорея неясной этиологии;
• Воспалительные заболевания женских половых органов;
• Мигрень или частые приступы головных болей;
• Эпилепсия;
• Выраженные нарушения метаболизма липидов;
• Порфирия;
• Нарушения зрения и слуха, а также двигательные нарушения;
• Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.

При подтверждении беременности применение препарата следует прекратить.

Не рекомендуется принимать препарат в период кормления грудью, поскольку он снижает количество вырабатываемого молока и изменяет его состав. Также  противопоказан прием Белары при курении в возрасте старше 35 лет.

Препарат принимают с осторожностью:

• Судорожный синдром;
• Сахарный диабет с неосложненным течением;
• Аутоиммунные заболевания;
• Ожирение;
• Почечная недостаточность;
• Эндометриоз;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Рассеянный склероз;
• Артериальная гипертензия;
• Нарушение метаболизма жиров.

В течение первых месяцев применения контрацептива могут возникать нерегулярные кровотечения из влагалища. В этом случае рекомендуется пройти дополнительное обследование.

Инструкция по применению Белары: способ и дозировка

Таблетки Белара рекомендуется принимать в одно и то же время. Первую таблетку принимают в первый день менструального цикла. После 21 дня приема следует сделать перерыв в 7 дней, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение. После перерыва необходимо возобновить прием препарата. Таблетки принимают из пачки с маркировкой соответствующего дня.

При переходе с другого гормонального контрацептива с содержанием 28 таблеток, 7-дневный перерыв не делают, принимая первую таблетку Белары из новой упаковки сразу после завершения старой. При этом дополнительные контрацептивные меры не требуются. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестаген, прием препарата можно начать без перерыва, в любой день менструального цикла.

В случае возникновения рвоты или диареи на фоне приема препарата рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции, поскольку контрацептивное действие препарата снижается.

Побочные действия

Чаще всего прием Белары вызывает мастодинию, головную боль и кровянистые выделения из влагалища. Помимо этого отмечаются:

• Снижение остроты слуха, расстройства зрения, шум в ушах, дискомфорт при ношении контактных линз и конъюнктивит;
• Раздражительность, депрессивное состояние, головокружение, мигрень;
• Коллапс, артериальная гипертензия или гипотензия, варикозная болезнь;
• Мышечные боли и боль в спине;
• Тошнота, рвота, метеоризм и диарея;
• Угревая сыпь, нарушения пигментации, аллергические кожные реакции, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, крапивница, экзема, эритема, зуд, усиление псориаза;
• Преходящие отеки, усталость, увеличение массы тела, тяжесть в ногах, усиление аппетита и повышение потоотделения;
• Усиление слизистых выделений из влагалища, генитальный кандидоз, предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, боли в области малого таза, увеличение молочных желез, овариальная киста.

При приеме препарата может повыситься риск развития следующих заболеваний:

• Заболевания желчевыводящих путей;
• Новообразования печени и молочной железы;
• Венозная и артериальная тромбоэмболия;
• Воспалительные заболевания кишечника.

Передозировка

При передозировке не отмечаются какие-либо тяжелые токсические реакции. При случайном пероральном приеме слишком большой дозы препарата возможны кровянистые выделения из влагалища, тошнота, рвота.

Специфический антидот отсутствует. При необходимости назначается симптоматическая терапия и проводится мониторинг функции печени и показателей водно-электролитного обмена.

Особые указания

При одновременном применении некоторых лекарственных средств следует учитывать, что они могут снижать контрацептивный эффект:

• Все препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта или нарушающие абсорбцию, включая активированный уголь;
• Рифабутин, модафинил, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фенилбутазон, препараты зверобоя, фелбамат, гризеофульвин, барбитураты, барбексаклон, примидон и ритонавир;
• Антибиотики – тетрациклин, ампициллин, рифампицин и некоторые другие.

При одновременном применении таких лекарственных средств рекомендуется использовать дополнительные барьерные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения этими препаратами и в течение недели после него.

Перед началом приема Белары рекомендуется провести полноценное медицинское обследование, чтобы исключить возможные состояния или заболевания, входящие в список противопоказаний.

Необходимо учитывать, что препарат не предохраняет от передающихся половым путем инфекций, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД).

При наличии склонности к развитию хлоазмы во время применения контрацептива необходимо избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Белара не влияет на способность пациентки управлять автомобилем или работать со сложными либо движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Белара противопоказана при беременности. Перед началом терапии необходимо обязательно исключить наступление беременности. При произошедшем зачатии в период приема препарата его необходимо незамедлительно отменить. Данные эпидемиологических исследований не содержат информацию, подтверждающую развитие эмбриотоксического или тератогенного действия у пациенток, которые принимали во время беременности пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены и гестагены в таком же соотношении, как в Беларе.

Применение контрацептива в период лактации противопоказано, поскольку он снижает выработку грудного молока и изменяет его состав. Небольшие концентрации гормонов и/или их метаболитов определяются в грудном молоке и могут воздействовать на организм ребенка.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Белара применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Прием контрацептива противопоказан при острых либо хронических заболеваниях печени тяжелой степени (до нормализации печеночной функции), а также при выявленных онкологических заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе.

Препарат необходимо с осторожностью применять при острых либо хронических заболеваниях печени легкой или средней степени тяжести (после нормализации показателей функциональных проб печени).

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие этинилэстрадиола с другими препаратами может вызвать увеличение или уменьшение его концентрации в сыворотке крови. При необходимости длительной терапии подобными лекарственными средствами рекомендуется перейти на негормональные контрацептивные средства. Понижение уровня ЭЭ в сыворотке крови может спровоцировать большую частоту эпизодов прорывных кровотечений, нарушение цикла и уменьшение противозачаточной эффективности Белары. Повышение содержания ЭЭ в сыворотке крови нередко приводит к учащению проявлений побочных эффектов и увеличению их степени тяжести.

Следующие препараты/действующие вещества могут понизить уровень эстрадиола в сыворотке крови:

• некоторые антибиотики (в частности, тетрациклин и ампициллин) вследствие подавления энтеропеченочной циркуляции эстрогенов;
• активные вещества – индукторы микросомальных ферментов печени: препараты зверобоя продырявленного, рифампицин, некоторые ингибиторы протеаз (к примеру, ритонавир), рифабутин, модафинил, барбитураты, примидон, противосудорожные средства (в частности, топирамат, фенитоин, карбамазепин), барбексаклон, гризеофульвин;
• все препараты, усиливающие моторику ЖКТ (к примеру, метоклопрамид) или изменяющие абсорбцию (к примеру, активированный уголь).

При одновременном применении таких лекарственных средств с Беларой рекомендуется использовать дополнительные барьерные методы контрацепции как во время терапии, так и на протяжении 7 суток после нее. При приеме активных веществ, уменьшающих содержание ЭЭ в сыворотке крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные барьерные средства контрацепции следует применять на протяжении 28 суток после завершения курса лечения.

Следующие препараты/активные компоненты лекарственных средств могут повысить уровень эстрадиола в сыворотке крови:

• вещества, тормозящие активность микросомальных ферментов печени, в частности, тролеандомицин, индинавир, противогрибковые имидазолы (к примеру, флуконазол);
• аторвастатин (повышает AUC ЭЭ на 20%);
• действующие вещества, тормозящие сульфатирование ЭЭ в стенке кишечника, например, парацетамол либо аскорбиновая кислота.

Этинилэстрадиол может угнетать активность микросомальных ферментов печени и увеличивать содержание в сыворотке крови таких активных компонентов препаратов, как преднизолон, диазепам и другие бензодиазепины, метаболизирующиеся посредством гидроксилирования, теофиллин и циклоспорин. ЭЭ также индуцирует глюкуронизацию в печени, что приводит к уменьшению концентрации в сыворотке крови лоразепама, клофибрата, морфина и парацетамола.

Поскольку Белара влияет на толерантность к глюкозе, на фоне приема контрацептива может потребоваться коррекция дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Перед назначением какого-либо лекарственного средства совместно с Беларой следует тщательно изучить его характеристики для определения возможного взаимодействия с активными компонентами контрацептива.

Аналоги

По механизму действия аналогами Белары являются: Силест, Димиа, Марвелон, Три-Мерси, Микрогинон, Оралкон, Жанин, Ярина, Диециклен, Фемоден, Даилла, Эгестренол, Цикло-Прогинова, Логест, Джес, Бонадэ, Новинет, Силует, Артизия, Ригевидон, Регулон и другие гормональные контрацептивы для системного использования.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беларе

По мнению врачей, противозачаточный препарат является надежным средством контрацепции, хотя и стоит относительно дорого. Отзывы о Беларе большинства пациенток также положительные, однако некоторые женщины отмечают частые побочные эффекты: набор веса и появление угревой сыпи, для лечения которой требуется проходить курс соответствующей терапии.